YANG, JEONG A,양정아,HAHN, SEI KWANG,한세광,PARK, KI TAE,박기태,KIM, HYE MIN,김혜민,JUNG, HYUN TAE,정현태
申请号：
KR1020100126432
公开号：
KR1020120089506A
申请日:
2010.12.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
PURPOSE: A method for preparing a hyaluronic acid-protein conjugate is provided to control aldehyde substitution rate of hyaluronic acid-aldekyde derivatives.CONSTITUTION: A method for preparing a hyaluronic acid-protein conjugate comprises a step of reacting protein N-terminal with hyaluronic acid-aldehyde derivative in which an aldehyde group is introduced in hyaluronic acid or salt thereof. The hyaluronic acid-aldehyde derivative is prepared by reaction of hyaluronic acid or salt thereof with oxidizer. The oxidizer is periodate. A reagent which induces reduction amination is sodium cyannoborohydride(NaBH_3CN) or sodium triacetoxyborohydride(NaBH(OCOCH_3)_3).COPYRIGHT KIPO 2012본 발명은 히알루론산 또는 그의 염에 알데하이드기가 도입되어 있는 히알루론산-알데하이드 유도체가 단백질의 N-말단과 결합되어 있는 히알루론산-단백질 컨쥬게이트 및 이의 제조 방법을 제공한다. 본 발명에 따른 히알루론산-단백질 컨쥬게이트는 단백질 의약의 생접합율과 약효 지속성이 매우 우수하고, 히알루론산이 단백질의 N-말단과 특이적으로 결합되어 있어 단백질 의약의 활성이 뛰어나다. 또한, 히알루론산-알데하이드 유도체의 알데하이드 치환율을 조절함으로써 히알루론산의 간 표적 지향성을 자유롭게 조절할 수 있기 때문에 간 질환 치료용 의약뿐만 아니라, 간의 우회가 필요한 의약의 약효 지속성 확보를 위해서도 유용하게 사용할 수 있다. 본 발명의 히알루론산-단백질 컨쥬게이트는 단백질의 약물 전달 시스템을 위해 유용하게 사용될 수 있다.
