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多胺类小分子显像剂、其生产方法及其应用
专利权人:
中山大学附属第一医院
发明人:
唐刚华,王红亮,唐小兰
申请号:
CN201110275451.2
公开号:
CN102442996B
申请日:
2011.09.16
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要:
本发明涉及多胺类小分子化合物,具有如下结构,其中,Mx+=0,Zn2+,Ga3+,Gd3+,Ca2+或其它二、三价金属离子;S=报告基团(包括核素标记辅基、顺磁性物质、荧光素或微泡),如核素标记辅基:-11CH3,-CH2CH218F,-CH2CH2(OCH2CH2)2NHCOC6H418F-p或-CH2CH2(OCH2CH2)2NH-CH2CH218F;R=-H,-OCH3,-OCH2CH3或-Cl;R1、R2、R3和R4为氢、羧基、烷烃基、烯烃基或杂烷基。本发明还涉及该类化合物在制备靶向磷脂酰丝氨酸(PS)和/或凋亡细胞早期游离Zn2+的细胞死亡或细胞凋亡显像剂中的应用。本发明的化合物,为靶向磷脂酰丝氨酸(PS)或凋亡细胞早期游离Zn2+的特异性多胺类小分子显像剂,可用于与PS有关的抗肿瘤化学治疗、放射治疗、生物治疗等疗效监测;可用于神经退行性疾病(老年性痴呆、帕金森氏病)、脑中风、艾滋病、血栓、动脉粥样斑、以及心肌梗塞的早期鉴别诊断;也可用于其他与细胞死亡或细胞凋亡过程中表达PS有关疾病的鉴别诊断与疗效监测,如炎症显像与抗炎症治疗显像。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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