The present invention relates to novel ethynylxanthine derivatives of formula (I) which exhibit high antiproliferative activity against various tumor cell lines, methods for their synthesis and use for the treatment and/or prevention of cancer.L'invention concerne de nouveaux dérivés d'éthynylxanthine représentés par la formule (I) qui présentent une activité anti-proliférative élevée contre différentes lignées de cellules tumorales, et leurs procédés de synthèse et d'utilisation pour traiter et/ou prévenir le cancer.