PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for making a lipid-based depot formulation containing higher concentration of Glucagon-like-peptide (GLP-1) or GLP-1 analogs with low risk of hypoglycemia.SOLUTION: The invention relates to a non-aqueous pre-formulation containing a low viscosity mixture of: i) a non-polymeric slow-release matrix based on lipid ii) at least one biocompatible oxygen-containing organic solvent iii) at least one peptide active agent and iv) at least one lipid-soluble acid selected from benzoic acid, sulfonic acid, or hydrohalic acid, wherein the molar ratio of the peptide active agent to the lipid-soluble acid is in the range of 1:1-1:30. The lipid consists of at least one neutral diacyl lipid and/or a tocopherol, and at least one phospholipid.COPYRIGHT: (C)2016,JPO&INPIT【課題】低血糖のリスクの低いグルゴゲン様ペプチド(GLP-1)又はGLP-1類似体をより高濃度で脂質をベースとするデポー製剤に含ませる方法の提供。【解決手段】i)非高分子の脂質をベーストする除放性マトリクスと、ii)少なくとも1種の生体適合性の酸素含有有機溶媒と、iii)少なくとも1種のペプチド活性物質と、iv)安息香酸、スルホン酸またはハロゲン化水素酸から選択される少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含み、前記脂溶性の酸に対する前記ペプチド活性物質のモル比が、1:1~1:30の範囲である非水性前製剤。前記脂質が、少なくとも一種の中性ジアシル脂質及び/又はトロコフェノールと少なくとも1種のリン脂質とからなる非水性前製剤。【選択図】なし
