亚飞(上海)生物医药科技有限公司;YAFEI SHANGHAI BIOLOG MEDICINE SCIENCE & TECHNOLOGY CO.LTD.
发明人:
LIU, Yuan,刘源,LIU, Cheng,刘辰,WANG, Haiyang,王海洋
申请号：
CNCN2018/072766
公开号：
WO2018/133766A1
申请日:
2018.01.16
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要：
Disclosed are a preparation and a use of a molecular site targeted and activated kinase inhibitor. Specifically, disclosed is a compound represented by the following formula: Lactobionic acid residue -XAN-PABC-Z or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula, X is a polar and non-polar uncharged amino acid such as alanine, valine, or threonine, A is alanine, N is asparagine, PABC is -NH-phenyl-CH2-O-, and Z is a drug molecule, wherein a lactobionic acid residue, XAN, and PABC are linked to each other by an amide bond, and PABC and Z are linked by an ester group, namely, -O-C(O)-.L'invention concerne une préparation et une utilisation d'un inhibiteur de kinase ciblée et activée sur un site moléculaire. Cette invention concerne spécifiquement un composé représenté par la formule générale: Résidu acide lactobionique-XAN-PABC-Z ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule, X est un acide aminé non chargé non polaire et polaire tel que l'alanine, la valine, ou la thréonine, A est l'alanine, N est l'asparagine, PABC est -NH-phényl-CH2-O-, et Z est une molécule de médicament, un résidu d'acide lactobionique, XAN et PABC étant liés les uns aux autres par une liaison amide, et PABC et Z étant liés par un groupe ester, à savoir, -O-C(O)-.公开了分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途。具体而言，公开了式：乳糖酸残基-XAN-PABC-Z 所示的化合物或其药学上可接受的盐，式中，X为极性和非极性不带电荷的氨基酸，如丙氨酸、缬氨酸或苏氨酸；A为丙氨酸；N为天冬酰胺；PABC为-NH-苯基-CH 2-O-；和Z为药物分子；其中，乳糖酸残基、XAN以及PABC相互间通过酰胺键相连；PABC与Z以酯基，即-O-C(O)-相连。
