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PYRIDAZINONES FOR THE TREATMENT OF CANCER
专利权人:
MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V.
发明人:
WALDMANN, Herbert,MURARKA, Sandip,MARTIN-GAGO, Pablo,ZIMMERMANN, Gunther,BASTIAENS, Philippe,PAPKE, Björn,WITTINGHOFER, Alfred,KALAWY FANSA, Eyad,ISMAIL, Shehab
申请号:
EPEP2015/063379
公开号:
WO2015/189433A1
申请日:
2015.06.15
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel substituted pyrrolo- and pyrazolo-pyridazinones, as well as pharmaceutical compositions containing at least one of these substituted pyrrolo- and pyrazolo-pyridazinones together with at least one pharmaceutically acceptable carrier, excipient and/or diluent. Said novel substituted pyrrolo- and pyrazolo-pyridazinones are binding to the prenyl binding pocket of PDE5 and therefore, are useful for the prophylaxis and treatment of cancer by inhibition of the binding of PDEδ to farnesylated Ras proteins and thereby, inhibition of oncogenic Ras signaling in cells.La présente invention concerne de nouvelles pyrrolopyridazinones et pyrazolopyridazinones ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant au moins une de ces pyrrolopyridazinones et pyrazolopyridazinones substituées, conjointement avec au moins un support, un excipient et/ou un diluant pharmaceutiquement acceptable. Ces nouvelles pyrrolopyridazinones et pyrazolopyridazinones substituées se lient à la poche de liaison prényle et de PDE5 et sont par conséquent utiles pour la prophylaxie et le traitement du cancer par inhibition de la liaison de PDEδ à des protéines Ras farnésylées, ce qui permet dinhiber la signalisation de Ras oncogène dans des cellules.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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