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两个氨基酸修饰的四氢咔啉衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 首都医科大学
- 发明人:
- 彭师奇,赵明,李春钰
- 申请号:
- CN201010177051.3
- 公开号:
- CN102250127B
- 申请日:
- 2010.05.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了两个氨基酸修饰的四氢咔啉衍生物及其制备方法和应用。本发明通过将L-色氨酸甲酯与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行微波反应,再将所得产物进行氨基酸的修饰,得到一系列(1R,3S)-1-[1-(1R,3S)-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸-1-基-甲基]-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸衍生物及其中间体,并对这些衍生物进行了体外抗血小板聚集活性和体内抗血栓活性的评价。本发明方法简单,所用原料易得、安全、廉价,所得产物具有抗血小板聚集活性和抗血栓活性,预示了(1R,3S)-1-[1-(1R,3S)-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸-1-基-甲基]-四氢β-咔啉-3-甲酰氨基酸作为抗血栓剂的临床应用前景。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/