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DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SÉLECTIVE DE BACE1
专利权人:
SHIONOGI & CO., LTD.;JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人:
UENO Tatsuhiko,FUCHINO Kouki,FUJIMOTO Kazuki,ROMBOUTS Frederik,VAN DEN BOSSCHE Dries,SURKYN Michel,DE CLEYN Michel
申请号:
JPJP2019/017054
公开号:
WO2019/208509A1
申请日:
2019.04.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound which has an effect of inhibiting amyloid β production, especially an effect of inhibiting selective BACE1, and which is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diseases induced by production, secretion and/or deposition of amyloid β proteins. A compound of the formula (IA) or the like, wherein -A1- is alkylene optionally substituted with one or more halogen; R2 is substituted or unsubstituted alkyl or the like; R3 and R4 are each independently a hydrogen atom, halogen, alkyl or haloalkyl or the like; R5 is a hydrogen atom or halogen; A4 is N or CR6 wherein R6 is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl; A5 is NR7 or CR8R9; A6 is CR18 or N; R18 is a hydrogen atom; R7 is substituted or unsubstituted alkyl; R8 and R9 are each independently a hydrogen atom, halogen, alkyl or haloalkyl or the like; and Ring B is bicyclic ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.La présente invention concerne un composé ayant un effet d'inhibition de la production de bêta-amyloïde, notamment un effet d'inhibition sélective de BACE1, et qui est utile à titre d'agent thérapeutique ou prophylactique pour des maladies induites par la production, la sécrétion et/ou le dépôt de protéines bêta-amyloïdes. L'invention concerne un composé de formule (IA) ou similaire, dans laquelle -A1- est un alkylène éventuellement substitué par un ou plusieurs halogènes ; R2 est un alkyle substitué ou non substitué ou similaire ; R3 et R4 sont chacun indépendamment un atome d'hydrogène, halogène, alkyle ou haloalkyle ou similaire ; R5 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ; A4 représente N ou CR6, R6 étant un atome d'hydrogène, halogène ou un alkyle substitué ou non substitué ; A5 représente NR7 ou CR8R9 ; A6 représente CR18 ou N ; R18 représente un atome d'hydrogène ; R7 représente un alkyle substitué ou non substitué ; R8 et R9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, halogène, alkyle ou haloalkyle ou
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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