Disclosed herein are? -Substituted? -Amino acids,? -Substituted? -Amino acid derivatives, and? -Substituted? -Amino acid analogs and (bio) copper esters, and their use as chemotherapeutic agents. The? -Substituted? -Amino acid derivatives and? -Substituted? -Amino acid analogs and (bio) copper complexes are selective LAT1 / 4F2hc substrates and exhibit rapid aspiration and retention in tumors expressing the LAT1 / 4F2hc transporter. Also disclosed are methods of synthesizing? -Substituted? -Amino acid derivatives and? -Substituted? -Amino acid analogs and methods of using these compounds in the treatment of cancer. The? -Substituted? -Amino acid derivative and? -Substituted? -Amino acid analogue, when administered to an individual in vivo, exhibit selective aspiration in tumor cells expressing the LAT1 / 4F2hc transporter and accumulate cancer cells. The? -Substituted? -Amino acid derivatives and? -Substituted? -Amino acid analogs and (bio) copper coins exhibit cytotoxicity for several tumor types.본원에서는, β-치환된 β-아미노산, β-치환된 β-아미노산 유도체, 및 β-치환된 β-아미노산 유사체 및 (생)동배체, 및 화학치료제로서의 이들의 용도가 개시된다. 상기 β-치환된 β-아미노산 유도체 및 β-치환된 β-아미노산 유사체 및 (생)동배체는 선택적 LAT1/4F2hc 기질이며, LAT1/4F2hc 전달체를 발현시키는 종양에서 빠른 흡인 및 보유를 나타낸다. 또한, β-치환된 β-아미노산 유도체 및 β-치환된 β-아미노산 유사체의 합성 방법 및 이들 화합물을 암치료에 사용하는 방법이 개시된다. 상기 β-치환된 β-아미노산 유도체 및 β-치환된 β-아미노산 유사체는, 생체 내에서 개체에 투여되는 경우, LAT1/4F2hc 전달체를 발현시키는 종양 세포에서 선택적 흡인성을 나타내며 암세포를 축적시킨다. 상기 β-치환된 β-아미노산 유도체 및 β-치환된 β-아미노산 유사체 및 (생)동배체는 몇가지 종양 유형에 대해 세포독성을 나타낸다.
