Compositions are directed to biased ligands which modulate V1AR-G protein signaling and simultaneously activating GRK2/beta-arrestin-dependent signaling. Other compositions comprise agents which modulate expression or activity of an arginine vasopressin receptor (AVP-R) molecule. The biased ligands and agents may be contained in pharmaceutical compositions for administration to patients, for example, patients with heart failure and/or elevated levels of arginine vasopressin. We describe methods of treatment which may include administration of the compositions, alone or in combination with other treatments. Methods of identifying candidate therapeutic agents are also provided.Linvention concerne des compositions qui sont dirigées contre des ligands biaisés qui modulent la signalisation par la protéine V1AR-G et activent simultanément la signalisation GRK2/dépendante de la bêta arrestine. Dautres compositions comprennent des agents qui modulent lexpression ou lactivité dune molécule récepteur darginine vasopressine (AVP-R). Les ligands biaisés et les agents peuvent être contenus dans des compositions pharmaceutiques pour ladministration à des patients, par exemple, des patients ayant une insuffisance cardiaque et/ou des taux élevés darginine vasopressine. Des méthodes de traitement qui peuvent comprendre ladministration des compositions, individuellement ou en combinaison avec dautres traitements, sont également décrits. Linvention concerne également des procédés didentification dagents thérapeutiques candidats.