The invention provides pyridonyl guanidine compounds that inhibit F1F0-ATPase, and methods of using pyridonyl guanidine compounds as therapeutic agents to treat medical disorders, such as an immune disorder, inflammatory condition, or cancer.Linvention concerne des composés pyridonyl guanidine qui inhibent la F1F0-ATPase, et des procédés dutilisation des composés pyridonyl guanidine en tant quagents thérapeutiques pour traiter des troubles médicaux, tels quun trouble immunitaire, un état inflammatoire ou un cancer.