作为人免疫缺陷病毒复制的抑制剂的吡啶-3-基乙酸衍生物

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专利权人:

VIIV保健英国第五有限公司

发明人:

J.F.卡多,B.N.奈杜,J.L.罗迈尼,P.西瓦普拉卡萨姆,D.R.圣劳伦特

申请号：

CN201680058172.1

公开号：

CN108137532A

申请日:

2016.08.03

申请国别(地区):

CN

年份:

2018

代理人:

摘要：

公开了式(I)的化合物,包括药学上可接受的盐、包含所述化合物的药物组合物,用于制备所述化合物的方法和它们在抑制HIV整合酶和治疗被HIV或AIDS感染的那些疾病中的用途。在式(I)的化合物中,R1选自H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(烷氧基)烷氧基烷基或(R6)烷基;R2是被1个R7取代基和0‑3个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基;或R2选自四氢异喹啉基、((Ar1)烷基)四氢异喹啉基或((N‑烷氧基羰基)四氢异喹啉基;R3选自四氢异喹啉基或十氢异喹啉基,且被0‑3个选自以下的取代基取代:卤素、烷基和卤代烷基;或R3是[5‑7.3‑7.0‑2]稠合或桥接的双环胺,且被0‑3个烷基取代基取代;或R3选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基,且含有螺环部分,其中所述螺环部分(包括其所连接的碳原子)形成C3‑7环烷烃、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、N‑烷基吡咯烷基、哌啶基、N‑烷基哌啶基、高哌啶基或N‑烷基哌啶基,且其中所述螺环部分被0‑3个卤素或烷基取代基取代;R4选自烷基或卤代烷基;R5选自H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(烷氧基)烷氧基烷基或(R6)烷基;R6选自(氧杂环丁烷基)氧基、((氧杂环丁烷基)烷氧基)烷基、(四氢吡喃基氧基)烷基、(四氢吡喃基)烷氧基)烷基或(R8)(R9)N;R7选自(Ar1)烷氧基或((Ar1)烷基)HNCO;R8选自氢、烷基、(环烷基)烷基、烷氧基烷基、(四氢吡喃基)烷基、四氢吡喃基或烷氧基苯基;R9选自氢或烷基;或放在一起的(R8)(R9)N选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、(螺环丁基)哌啶基、哌嗪基或吗啉基;且Ar1是被0‑3个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/