비스코미 주세페 클라우디오,켈라치 라우라,그레피오니 파브리지아,브라가 다리오,킨트 마달레나
申请号：
KR1020157000175
公开号：
KR1020150035998A
申请日:
2013.07.03
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要：
It is an object of the present invention to provide a rifaximin composition comprising an amino acid, characterized by increasing the dissolution of rifaximin in an aqueous solution. A rifaximin composition comprising an amino acid is useful for the treatment of diseases in which amino acids and rifaximin are effective. The present invention provides a pharmaceutical composition comprising rifaximin or one pharmaceutically acceptable salt thereof and one or more amino acids, together with a pharmaceutically acceptable excipient, wherein the molar ratio of said amino acid to rifaximin is from 1: 1 to 10: 1, <； / RTI >； is from 1: 1 to 5: 1. The present invention also relates to a rifaximin crystal characterized by being obtained by a method comprising the steps of: a) dissolving a composition of rifaximin and amino acid, wherein the amino acid and rifaximin are present in a ratio of from 1: 1 to 1: 1 to 10: 1, according to claim 1, in a solution formed by ethanol / water, in a volume ratio belonging to 10 to 10 (v / v)； b) evaporating the solution obtained in step a) at a temperature belonging to from room temperature to 40 캜, in a period belonging to from 1 to 10 days； The resultant crystal has a monoclinic space group P 2 1 and a lattice parameter belonging to the following range: a: 13.7 (1) -13.8 (1) Å ； b: 19.7 (1) -19.9 (1) Å； c: 16.4 (6) -16.6 ( 6) Å； β: 92.1 (1) -91.9 (1).본 발명의 목적은 수성 용액 중 리팍시민 용해도를 증가시키는 것을 특징으로 하는, 아미노산을 포함하는 리팍시민 조성물에 관한 것이다. 아미노산을 포함하는 리팍시민 조성물은 아미노산과 리팍시민이 유효한 질병의 치료에 유용하다. 본 발명은 약학적으로 허용가능한 부형제와 함께, 리팍시민 또는 그의 하나의 약학적으로 허용가능한 염 및 하나 이상의 아미노산을 포함하고, 상기 아미노산과 리팍시민의 몰 비율이 1:1 내지 10:1, 바람직하게는 1:1 내지 5:1에 속하는 것인 약학적 조성물에 관련된다. 또한, 본 발명은 하기 단계를 포함하는 방법에 의해 수득된 것을 특징으로 하는 리팍시민 결정에 관련된다: a) 리팍시민과 아미노산의 조성물을 용해시키는 단계로서, 아미노산과 리팍시민은 1:1 내지 1:10 (v/v)에 속하는 부피비로, 에탄올/물에 의해 형성된 용액 중, 청구항 1에 따라 1:1 내지 10:1에 속하는 몰 비율인 것인 단계； b) 1일 내지 10일에 속하는 기간에, 실온 내지 40℃에 속하는 온도에서 단계 a)에서 수득된 용액을 증발시키는 단계； 결과적으로 수득되는 결정은 단사정계 공간군 P21 및 하기 범위에 속하는 격자 파리미터를 갖는 것
