FEDERALNOE GOSUDARSTVENNOE BJUDZHETNOE UCHREZHDENIE NAUKI INSTITUT ORGANICHESKOJ KHIMII UFIMSKOGO NAUCHNOGO TSENTRA ROSSIJSKOJ AKADEMII NAUK (IOKH UNTS RAN)
发明人:
BALTINA LIDIJA ASHRAFOVNA,Балтина Лидия Ашрафовна,BALTINA LIJA ALEKSANDROVNA,Балтина Лия Александровна,ZARUBAEV VLADIMIR VIKTOROVICH,Зарубаев Владимир Викторович,KISELEV OLEG IVANOVICH,Киселев Олег Ив
申请号：
RU2014144876/15
公开号：
RU0002568849C1
申请日:
2014.11.06
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention refers to an agent representing glycyrrhizic acid amide with 5-aminouracil of formula (1) showing antiviral activity on A/H1N1 influenza virus. The presented agent (GA amide (1)) is 5 times less toxic for MDCK cells (CTD50 300 mcg/ml) than rimantadin, a known antiviral preparation (CTD50 60 mcg/ml), and possesses high antiviral activity 50% effective concentration (EC50) of GA amide (1) is 0.2 mcg/ml, and in reference preparations: GA - 174 mcg/ml, rimantadin - 12 mcg/ml. GA amide (1) has a higher selectivity index (SI 1500) as compared to the reference preparations and 500 times as high as that of GA (SI 3.0) and 300 times as much as that of rimantadin (SI 5.0).EFFECT: higher selectivity index of amide.1 tbl, 3 exИзобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой амид глицирризиновой кислоты с 5-аминоурацилом формулы (1), проявляющему противовирусную активность в отношении вируса гриппа A/H1N1. Предлагаемое средство - амид ГК (1) является в 5 раз менее токсичным для клеток MDCK веществом (CTD50 300 мкг/мл), чем известный противовирусный препарат римантадин (CTD50 60 мкг/мл), и обладает более высоким уровнем противовирусной активности, 50% эффективная концентрация (EC50) амида ГК (1) - 0.2 мкг/мл, а у препаратов сравнения: ГК - 174 мкг/мл, римантадина - 12 мкг/мл. Амид ГК (1) имеет более высокий индекс селективности (SI 1500) по сравнению препаратами сравнения и превышает таковой ГК (SI 3.0) в 500 раз и римантадина (SI 5.0) в 300 раз. 1 табл., 3 пр.
