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5-取代二氢苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法
- 专利权人:
- 云南大学;中国科学院昆明植物研究所
- 发明人:
- 张洪彬,羊晓东,李艳,徐晓亮,李莹超,闫居明,周宏宇
- 申请号：
- CN201210465477.8
- 公开号：
- CN103408537A
- 申请日:
- 2012.11.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一系列5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物及其制备方法，以2，3-二氢苯并呋喃为原料，进行Vilsmeier反应，合成5-醛基二氢苯并呋喃，将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为5-苄醇取代二氢苯并呋喃，再转换为甲磺酸酯，接着与咪唑或苯并咪唑等在溶剂中回流反应合成1-(5-取代二氢苯并呋喃)咪唑，在此基础上与卤代物反应合成5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导，进行抗肿瘤药物分子的设计和合成，经过合成后的化合物具有非常好的体外抗肿瘤细胞毒活性。研究表明，当咪唑结构单元为5，6-二甲基苯并咪唑，且其3-位取代基为2-溴苄基、萘甲酰甲基或4-溴苯甲酰甲基时，化合物具有非常好的体外抗癌生理活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
