靶向ALK的PROTAC及其应用
- 专利权人:
- 四川大学
- 发明人:
- 李锐,魏于全
- 申请号：
- CN201810738298.4
- 公开号：
- CN110684015A
- 申请日:
- 2018.06.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及靶向ALK的PROTAC及其应用,属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种靶向ALK的PROTAC分子。该PROTAC分子,其结构式如式Ⅰ所示。本发明选用CRBN的配体泊马度胺及其衍生物为E3连接酶配体,通过不同种类、不同链长的linker将ALK抑制剂LDK378与E3连接酶偶联,成功制备得到了靶向ALK的PROTAC分子,能有效靶向于目标蛋白,并降低细胞中ALK的含量,同时具有较好的体内体外抗肿瘤活性,对正常细胞毒性较低,符合高效低毒的特征。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
