HERNANDEZ, Reinier,RIJPKEMA, Mark,BOERMAN, Otto C.,MCBRIDE, William J.,GOLDENBERG, David M.
申请号：
USUS2015/064680
公开号：
WO2016/111797A1
申请日:
2015.12.09
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present application discloses compositions and methods of use of dual-labeled molecules comprising a fluorescent probe and a radionuclide. The labeled molecules are of use for detection, imaging and/or diagnosis of diseased tissues, such as tumors. In preferred embodiments, the dual-labeled molecules are of use in pre-operative and/or intraoperative imaging, for example to detect margins of malignant tissues to facilitate surgical resectioning. In more preferred embodiments, a radioprotective agent such as an oxygen radical scavenger is used to decrease radiolysis of the fluorescent signal. The labeled molecules bind to a disease-associated antigen, such as a tumor-associated antigen. Exemplary molecules include antibodies, antibody fragments, bispecific antibodies, targetable constructs and targeting peptides, such as bombesin analogues.La présente invention concerne des compositions et des procédés d'utilisation de molécules doublement marquées comprenant une sonde fluorescente et un radionucléide. Les molécules marquées sont utiles pour la détection, l'imagerie et/ou le diagnostic de tissus malades, comme des tumeurs. Dans des modes de réalisation préférés, les molécules doublement marquées sont utiles en imagerie pré-opératoire et/ou peropératoire, par exemple pour détecter des marges de tissus malins pour faciliter la résection chirurgicale. Dans des modes de réalisation davantage préférés, un agent radioprotecteur tel qu'un piégeur de radicaux oxygène est utilisé pour réduire la radiolyse du signal fluorescent. Les molécules marquées se lient à un antigène associé à la maladie, tel qu'un antigène associé à une tumeur. Des exemples de molécules comprennent des anticorps, des fragments d'anticorps, des anticorps bispécifiques, constructions pouvant être ciblées et des peptides de ciblage, tels que des analogues de la bombésine.
