ALAN DAVID BORTHWICK,JANE THERESA BROWN,JONATHAN PATRICK THOMAS CORCORAN,MARIA BEATRIZ DE CASTRO VASCONCELOS GONÇALVES,MARK TREVOR MILLS,SARKIS BARRET KALINDJIAN
申请号：
BR112017012588
公开号：
BR112017012588A2
申请日:
2015.12.16
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain bicyclic heteroaryl heteroaryl benzoic acid compounds of the following formula (for convenience, herein referred to as "bhba compounds"), which, inter alia, they are (selective) beta retinoic acid receptor agonists (rarß) (eg, rarß2). The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds and compositions in vitro and in vivo to (selectively) activate rarß (e.g., rarß2), cause or promote development. neurites, cause or promote neurite development, neurite growth and / or neurite regeneration, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by rarß (eg, rarß2), which improve with activation of rarß (eg rarß2), etc., including, e.g. eg neurological injuries such as spinal cord injuries.a presente invenção refere-se em geral ao campo dos compostos terapêuticos e, mais especificamente, a certos compostos heteroaril-heteroarila bicíclicos de ácido benzoico da fórmula seguinte (por conveniência, aqui referidos como "compostos bhba"), os quais, inter alia, são agonistas (seletivos) de receptores beta do ácido retinoico (rarß) (p. ex., rarß2). a presente invenção também diz respeito a composições farmacêuticas que compreendem tais compostos e ao uso de tais compostos e composições, in vitro e in vivo, para ativar (seletivamente) rarß (p. ex., rarß2), causar ou promover o desen-volvimento de neuritos, causar ou promover o desenvolvimento de neuritos, o crescimento de neuritos e/ou a regeneração de neuritos e no tratamento de doenças e condições que são mediadas por rarß (p. ex., rarß2), que melhoram com a ativação de rarß (p. ex., rarß2), etc., incluindo, p. ex., lesões neurológicas como lesões na medula espinhal.
