The invention provides pyridonyl guanidine compounds that inhibit F1F0-ATPase, and methods of using pyridonyl guanidine compounds as therapeutic agents to treat medical disorders, such as an immune disorder, inflammatory condition, or cancer.La invención proporciona compuestos de tipo piridonilguanidina que inhiben una F1F0-ATPasa, y métodos para utilizar los compuestos de tipo piridonilguanidina como agentes terapéuticos para tratar trastornos médicos tales como un trastorno inmunológico, una afección inflamatoria o cáncer.