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专利权人:
INSPIRE PHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
SAMMY R. SHAVER,PAUL S. WATSON,JOHN W. LAMPE
申请号:
MX2013001003
公开号:
MX2013001003A
申请日:
2011.07.25
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention is directed to prodrugs of rho kinase (ROCK) inhibitors. These prodrugs are in general the ester or the amide derivatives of the parent compounds. These prodrugs are often weak inhibitors of ROCK, but their parent compounds have good activities. Upon instillation into the eyes, the ester or the amide group of these prodrugs is rapidly hydrolyzed into alcohol, amine, or acid, and the prodrugs are converted into the active base compounds. The prodrugs of ROCK inhibitors provide several advantages such as delivery of higher concentrations of the active species into the target site and reduction of ocular discomfort. The invention is also directed to a method of treating ophthalmic diseases such as glaucoma, allergic conjunctivitis, macular edema, macular degeneration, and blepharitis, by administering an effective amount of a ROCK prodrug compound of Formula (I) to the eyes of the patient in need of.Esta invención está dirigida a profármacos de inhibidores de quinasa de rho (ROCK). Estos profármacos son en general los derivados de amida o éster de los compuestos madre. Estos profármacos son con frecuencia inhibidores débiles de ROCK, pero sus compuestos madre tienen buenas actividades. A la instilación dentro de los ojos, el grupo amida o éster de estos profármacos se hidroliza rápidamente en alcohol, amina, o ácido, y los profármacos se convierten en los compuestos base activos. Los profármacos de inhibidores de ROCK proveen varias ventajas tales como la entrega de concentraciones más altas de las especies activas dentro del sitio objetivo y la reducción de la incomodidad ocular. La invención también está dirigida a un método para el tratamiento de enfermedades oftálmicas tales como glaucoma, conjuntivitis alérgica, edema macular, degeneración macular, y blefaritis, mediante la administración de una cantidad efectiva de un compuesto profármaco de ROCK de Fórmula I a los ojos de un sujeto que lo necesita.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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