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靶向肿瘤新生血管的两亲性多糖衍生物载体及其药学组合物的制备和应用
- 专利权人:
- 首都医科大学
- 发明人:
- 李静,韩晓凤,龚慕辛,李潇
- 申请号：
- CN201510428330.5
- 公开号：
- CN104971353A
- 申请日:
- 2015.07.17
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种靶向肿瘤新生血管的两亲性多糖衍生物载体。这类衍生物是将多糖骨架与靶向E-选择素的功能性多肽通过二硫键偶联，使多糖具有两亲性质，在水介质中负载抗肿瘤药物或肿瘤新生血管抑制剂后组装为靶向肿瘤新生血管的纳米粒。该纳米粒借助靶向E-选择素的功能性多肽与肿瘤新生血管表面E-选择素的高度亲和性，将药物主动靶向递送至肿瘤新生血管，其后二硫键连接臂可被肿瘤新生血管内皮细胞内强还原性环境特异性降解，导致靶向E-选择素的功能性多肽与多糖分离，药物快速释放于治疗靶点，可显著提高肿瘤新生血管部位游离药物浓度和增强抗肿瘤疗效。该辅料可作为水不溶性或难溶性或两亲性抗肿瘤药物和肿瘤新生血管抑制剂的载体，用于血管内注射、肌肉注射、口服或外用途径给药。本发明制备方法简单，工艺成熟，适于大规模生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
