NEIL BIFULCO JR,ニール ビフルコ ジュニア,LUCIAN V DIPIETRO,ルシアン ブイ． ディピエトロ,BRIAN L HODOUS,ブライアン エル． ホドゥス,CHANDRASEKHAR V MIDUTURU,チャンドラセカール ブイ． ミドゥトゥル,ルシアン ブイ. ディピエトロ,ブライアン エル. ホドゥス,チャンドラセカール ブイ. ミドゥトゥル
申请号：
JP2018186710
公开号：
JP2019019131A
申请日:
2018.10.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide inhibitors of a fibroblast growth factor receptor.SOLUTION: Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of using the compounds and the compositions. The compounds disclosed herein can form a covalent bond with FGFR4 protein； for example, the compounds can form a covalent bond with a cysteine residue of FGFR4, for example, the cysteine at residue 552. FGFR1 to FGFR3 do not contain this cysteine. The ability to form a covalent bond between the compound and FGFR4 is therefore an important factor in the selectivity of the compounds disclosed herein for FGFR4.SELECTED DRAWING: None【課題】繊維芽細胞成長因子受容体の阻害剤を提供すること。【解決手段】ＦＧＦＲ－４の阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び該組成物を使用する方法が、本明細書において記載される。本明細書に開示される化合物は、ＦＧＦＲ４タンパク質と共有結合を形成することができ、例えば、化合物は、例えば、残基５５２でシステインなどの、ＦＧＦＲ４のシステイン残基と共有結合を形成することができる。ＦＧＦＲ１～３は、このシステインを含んでいない。従って、化合物とＦＧＦＲ４の間に共有結合を形成する能力は、ＦＧＦＲ４に関する本明細書において開示される化合物の選択性における重要な要因である。【選択図】なし
