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Fourth generation EGFR tyrosine kinase inhibitor
专利权人:
国立大学法人 長崎大学;学校法人 岩手医科大学;公益財団法人がん研究会
发明人:
岩尾 正倫,福田 勉,石橋 郁人,上原 至雅,西谷 直之,奥 裕介,旦 慎吾,矢守 隆夫
申请号:
JP2019510163
公开号:
JPWO2018181777A1
申请日:
2018.03.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Provided is a compound which has tyrosine kinase inhibitory activity specific against C797S mutation-type resistant EGFR (particularly, C797S mutation-type tertiary resistant EGFR), and is useful as a C797S mutation-type resistant EGFR (particularly, C797S mutation-type tertiary resistant EGFR)-specific tyrosine kinase inhibitor, a prophylactic and/or therapeutic agent for non-small cell lung cancer or the like having resistant mutant EGFR. The present invention is a compound represented by formula (I) [in the formula, X represents O or NH, R1 and R2 each independently represent a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group, R3 and R4 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, or an optionally substituted hydrocarbon group, and R5 and R6 each independently represent an optionally substituted hydrocarbon group] (excluding compounds represented by formula (II)) or a salt thereof.C797S変異型耐性EGFR(特にC797S変異型三次耐性EGFR)に対して特異的なチロシンキナーゼ阻害活性を有し、C797S変異型耐性EGFR(特にC797S変異型三次耐性EGFR)特異的チロシンキナーゼ阻害剤、耐性変異EGFRを持つ非小細胞肺がん等の予防および/または治療剤等として有用である化合物を提供すること。 式(I):[式中、 Xは、OまたはNHを示し、 R1およびR2は、それぞれ独立して、水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し; R3およびR4は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、 R5およびR6は、それぞれ独立して、置換されていてもよい炭化水素基を示す。]で表される化合物(但し、以下の化合物:を除く。)またはその塩。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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