CHZHAN Lisin (GB),ЧЖАН Лисинь (GB),TREVITT Grekhem Piter (GB),ТРЕВИТТ Грэхем Питер (GB),MIEL JUg (GB),МИЭЛЬ Юг (GB),BURKAMP Frank (GB),БУРКАМП Франк (GB),KHARRISON Timoti (GB),ХАРРИСОН Тимоти (GB),UIL,CHZHAN LISIN,ЧЖАН Лисинь,TREVITT GREKHEM PITER,ТРЕВИТТ Грэхем Питер,MIEL JUG,МИЭЛЬ Юг,BURKAMP FRANK,БУРКАМП Франк,KHARRISON TIMOTI,ХАРРИСОН Тимоти,UILKINSON ENDRJU DZHON,УИЛКИНСОН Эндрю Джон,FABRITIUS
申请号:
RU2012131115/04
公开号:
RU0002579513C2
申请日:
2010.12.23
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula,where each R1 and R2 is independently selected from hydrogen, C1-C10alkyl, optionally substituted OH and OR3, where R3 represents C1-C10alkyl, or R1 and R2 together represent oxo or optionally C1-C10alkyl O-substituted oxime; W represents O, NR′ or CRaRb, where R′ represents either hydrogen, or C1-C10alkyl; X is either absent or represents CR4R5, where each Ra, Rb, R4 and R5 are independently selected from substituents, given for R1 and R2; Y and Z independently represent substituted or non-substituted nitrogen or carbon (substituents for which are given in i. 1 of the invention formula), or Y and Z together form optionally substituted pyrazolyl, imidazolyl, pyriminidyl, 1,2,4-triazolyl (substituents for which are given in i. 1 of the invention formula); R7a and R7b represent H; R6a and R6b represent H or R6a and R6b can be combined with formation of C3-C6cycloalkyl, optionally substituted with one or two substituents, selected from C1-C6alkyl and OH; Cy is selected from C1-6alkyl(C3-C8)cycloalkyl, phenyl, pyridinyl and thienyl; m equals 0 or 1; R8 represents F. the invention also relates to particular compounds, given in i. 1 of the invention formula, to pharmaceutical composition and method for treating malignant tumour.EFFECT: novel methods for Akt inhibition.19 cl, 1 dwg, 153 exИзобретение относится к соединениям формулы (I), где каждый R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-С10алкила, необязательно замещенного ОН и OR3, где R3 представляет собой С1-С10алкил, или R1 и R2 вместе представляют собой оксо или необязательно C1-С10алкила О-замещенный оксим; W представляет собой О, NR′ или CRaRb, где R′ представляет собой либо водород, либо C1-С10алкил; X либо отсутствует, либо представляет собой CR4R5, где каждый Ra, Rb, R4 и R5 независимо выбирают из заместителей, указанных для R1 и R2; Y и Z независимо представляют собой замещенный или незамещенный азот или углерод (заместители для которых