The present invention relates to a sustained-release formulation comprising a metastin derivative and a lactic polymer having a weight average molecular weight of about 5,000 to about 40,000 or a salt thereof. The sustained-release formulation of the present invention slowly and stably releases compound (I) or a salt thereof over a long period of time and exerts medicinal effects of compound (I) or a salt thereof over a long period of time. Furthermore, the sustained-release formulation of the present invention, which improves patient's convenience by reducing frequency of administration, is an excellent formulation as a clinical medicine.본 발명은 메타스틴 유도체 및 중량 평균 분자량이 약 5,000 내지 약 40,000 인 락트산 중합체 또는 이의 염을 함유하는 서방성 제제에 관한 것이다. 본 발명의 서방성 제제는 장기간에 걸쳐 화합물 (I) 또는 그의 염을 서서히 및 안정적으로 방출하고, 화합물 (I) 또는 그의 염의 약효를 장기간에 걸쳐 발휘한다. 게다가, 투여 빈도를 감소시켜 환자의 편의성을 개선시킨 본 발명의 서방성 제제는 임상 의약으로서 우수한 제제이다.