STAFFORD, Jeffrey Alan,VEAL, James Marvin,BETANCORT, Juan Manuel,STANSFIELD, Ryan
申请号:
CO2017011482
公开号:
CO2017011482A2
申请日:
2017.11.08
申请国别(地区):
CO
年份:
2018
代理人:
摘要:
This is the bromodomain inhibitor 4 - [2 - (Cyclopropylmethoxy) - 5 - metilsulfonilfenil] - 2 - metilisoquinolin - 1 - one that includes Crystalline forms, Amorphous forms,Solvates and hydrates of the same, and Pharmaceutical compositions that include the bromodomain inhibitor.In some embodiments,The pharmaceutical composition comprises 4 - [2 - (Cyclopropylmethoxy) - 5 - metilsulfonilfenil] - 2 - metilisoquinolin - 1 - one that has been processed by dispersion micronizing or spray dried.In some embodiments, the pharmaceutical composition also comprises at least one Polymer.In some embodiments,The pharmaceutical compositions comprise a Solid Polymer Matrix comprising 4 - [2 - (Cyclopropylmethoxy) - 5 - metilsulfonilfenil] - 2 - metilisoquinolin - 1 - one and at least one Polymer.Pharmaceutical compositions comprising 4 - [2 - (Cyclopropylmethoxy) - 5 - metilsulfonilfenil] - 2 - metilisoquinolin - 1 - ona are useful for the treatment of cancer or malignant disease.Se describe aquí el inhibidor de bromodominio 4-[2-(ciclopropilmetoxi)-5-metilsulfonilfenil]-2-metilisoquinolin-1-ona, que incluye formas cristalinas, formas amorfas, solvatos e hidratos de los mismos, así como composiciones farmacéuticas que incluyen este inhibidor de bromodominio. En algunas realizaciones, la composición farmacéutica comprende 4-[2-(ciclopropilmetoxi)-5-metilsulfonilfenil]-2-metilisoquinolin-1-ona que se ha procesado por micronización o dispersión secada por pulverización. En algunas realizaciones, la composición farmacéutica comprende además al menos un polímero. En algunas realizaciones, las composiciones farmacéuticas comprenden una matriz polimérica sólida que comprende 4-[2-(ciclopropilmetoxi)-5-metilsulfonilfenil]-2-metilisoquinolin-1-ona y al menos un polímero. Las composiciones farmacéuticas que comprenden 4-[2-(ciclopropilmetoxi)-5-metilsulfonilfenil]-2-metilisoquinolin-1-ona son útiles para el tratamiento del cáncer o enfermedad neoplásica.