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데가렐릭스의 제조 방법
专利权人:
发明人:
장 헤시앙,폼스가르드 젠스,스테르케어 군나르
申请号:
KR1020117027921
公开号:
KR1016217250000B1
申请日:
2010.04.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
(a solid support) -NH 2 for the 4 - ([2- (5-hidan weekends) acetylamino) - phenylalanine) content of 0.3% by weight analogs gradual synthesis of relicss Day or less is, - comprising an amino group provides a solution of the amino acid or peptide protected by Fmoc In the presence of a reagent for forming a peptide bond between the carboxy group and the (solid support) -NH 2 of the amino acid or peptide, contacting the solution to the support On the support, by contacting the organic base, in particular piperidine in an organic solvent, and a step of removing the Fmoc. In addition, methods and Day Day trellis of high purity produced by the present invention discloses the use of Fmoc in the synthesis of the relics.(고상 지지체)-NH2 상에 4-([2-(5-히단토일)]아세틸아미노)-페닐알라닌) 유사체의 함량이 0.3 중량% 이하인 데가렐릭스의 단계적인 합성 방법은, α-아미노기가 Fmoc로 보호된 아미노산이나 펩타이드의 용액을 제공하는 단계 상기 아미노산 또는 펩타이드의 카르복시기와 (고상 지지체)-NH2 간에 펩타이드 결합을 형성시키기 위한 시약의 존재 하에, 상기 지지체에 상기 용액을 접촉시키는 단계 상기 지지체에, 유기 염기, 특히 피페리딘을 유기 용매 중에서 접촉시킴으로써, Fmoc를 제거하는 단계를 포함한다. 또한, 본 발명의 방법에 의해 제조된 고순도의 데가렐리스 및 데가렐릭스의 합성에 있어서의 Fmoc의 용도를 개시한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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