WILFRIED HORNBERGER,CHARLES W. HUTCHINS,ANDREAS KLING,ACHIM MOELLER,HELMUT MACK,KATJA JANTOS
申请号：
MX2011008798
公开号：
MX336637B
申请日:
2010.02.19
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use as a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity and to a method for the therapeutic and/or prophylactic treatment by administering an effective amount of at least one of these carboxamide compounds. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which W-R2 is selected from formulae (1), (2) and (3) and R1, R2, R3a, R3b, Y1, Y2, Y3, Y4, X, Q, m, k, Rw and Rw* have the meanings mentioned in the claims, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y1, Y2, Y3 and Y4 are CRy, or one or two of the variables Y1 to Y4 are a nitrogen atom and the remaining variables are CRy, wherein the radicals Ry may be identical or different and have the meanings mentionend in the claims.La presente invención se refiere a compuestos carboxamída novedosos y su uso como un medicamento. Los compuestos carboxamida son inhibidores de calpaína (cisteína proteasas dependientes del calcio). Por lo tanto, la invención también se refiere al uso de tales compuestos carboxamida para tratar un trastorno asociado con una elevada actividad de la calpaína y a un método para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico por administración de una cantidad eficaz de por lo menos uno de tales compuestos carboxamida. Los compuestos carboxamida son compuestos de fórmula general I en donde W-R2 se selecciona entre las fórmulas (1), (2) y (3) y R1, R2, R3a, R3b, Y1, Y2, Y3, Y4, X, Q, m, k, Rw y RW* que tienen los valores que se mencionan en las reivindicaciones, los tautómeros de los mismos y las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos. De tales compuestos, se prefieren aquellos en donde Y1, Y2, Y3 y Y4 son CRy, o una o dos de las v
