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DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
INC.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE
发明人:
GRAY, Nathanael, S.,ZHANG, Tinghu
申请号:
USUS2016/039302
公开号:
WO2016/210291A1
申请日:
2016.06.24
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides novel compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., lung cancer, breast cancer, leukemia, lymphoma, melanoma, multiple myeloma, Ewing's sarcoma, osteosarcoma, brain cancer, neuroblastoma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase (e.g. a protein kinase (e.g. a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g. CDK7, CDK12, or CDK13) or a lipid kinase such as a phosphatidylinositol- 5 -phosphate 4- kinase (PIP4K) (e.g., ΡΙ5Ρ4Κα, ΡΙ5Ρ4Κβ, or ΡΙ5Ρ4Κγ)) in the subject.La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I), et des sels, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des co-cristaux, des tautomères, des stéréoisomères, des dérivés marqués de façon isotopique, des promédicaments, et des compositions de ceux-ci, de qualité pharmaceutique. La présente invention concerne en outre des procédés et des kits mettant en œuvre les composés ou compositions de l'invention pour traiter ou prévenir des maladies prolifératives (par exemple, des cancers (par exemple, le cancer du poumon, le cancer du sein, la leucémie, le lymphome, le mélanome, le myélome multiple, le sarcome d'Ewing, l'ostéosarcome, le cancer du cerveau, le neuroblastome), des néoplasies bégnines, l'angiogenèse, des maladies inflammatoires, des maladies auto-inflammatoires, et des maladies auto-immunes) chez un sujet. Le traitement d'un sujet présentant une maladie proliférative à l'aide d'un composé ou d'une composition de l'invention peut inh
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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