DESHAYES, Stephanie,WONG, Gerard C. L.,KASKO, Andrea,XIAN, Wujing,SCHMIDT, Nathan
申请号:
USUS2017/060418
公开号:
WO2018/085846A1
申请日:
2017.11.07
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
The invention relates to multi-functional antibiotic agents formed from antibiotics conjugated to microbial membrane disrupting peptides. These antibiotic-peptide conjugates are designed so that the conjugate simultaneously functions as a membrane disrupter and a metabolic inhibitor. In illustrative embodiments of the invention, the peptide of the conjugate causes the membrane of a bacteria to become permeable to the conjugate, and the antibiotic of the conjugate functions as a metabolic inhibitor by binding to bacterial ribosomes.L'invention concerne des agents antibiotiques multifonctionnels formés à partir d'antibiotiques conjugués à des peptides disrupteurs de membrane microbienne. Ces conjugués antibiotiques-peptides sont conçus de façon que le conjugué fonctionne simultanément comme un disrupteur de membrane et un inhibiteur métabolique. Dans des modes de réalisation illustratifs selon l'invention, le peptide du conjugué rend la membrane d'une bactérie perméable au conjugué, et l'antibiotique du conjugué fonctionne comme un inhibiteur métabolique par liaison aux ribosomes bactériens.