咪唑四嗪化合物
- 专利权人:
- 伊利诺伊大学董事会
- 发明人:
- 保罗·J·赫根罗德,瑞利·L·斯维克,蒂莫西·M·范
- 申请号：
- CN201980065948.6
- 公开号：
- CN113271939A
- 申请日:
- 2019.08.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 一种新的合成方法，提供在咪唑四嗪的C8位以前未曾开发的功能。通过合成和评估具有一定范围水稳定性(0.5至40小时)的一组化合物，得出了基于C8取代基的Hammett常数的咪唑四嗪水解稳定性预测模型。鉴定出具有前景的化合物，其具有针对一组GBM细胞系的活性、适合的水解和代谢稳定性，以及相对于TMZ显著提高的脑与血清比率，从而导致较低的血液学毒性特征以及在GBM小鼠模型中比TMZ更高的活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
