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一种谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法及应用
专利权人:
深圳大学
发明人:
吴海强,董瑶,邹永东,郑易之,李满满,刘志刚,贺震旦,余熙
申请号:
CN201510701143.X
公开号:
CN105384691B
申请日:
2015.10.26
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
本发明公开一种谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法及应用。其中,制备方法包括步骤:(1)以带有硼酸基、胺基和R1的A单元原料和带有溴取代基和R2的B单元原料起始,经Suzuki偶联反应,制备A单元和B单元偶联的中间体;(2)以A单元和B单元偶联的中间体和二溴烷基链为原料,经SN2反应制备含有烷基链的中间体;(3)以含有烷基链的中间体和咪唑或含取代基咪唑为原料,经SN2反应制备得到谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂。本发明中的制备方法,其仅需Suzuki偶联、SN2反应等即可完成,本发明的工艺路线简单可行,收率高,更适合大规模制备;QC抑制剂可广泛应用于高效QC抑制剂类新药的开发、AD等QC特异性高表达相关疾病的药物、创新药物及诊断试剂盒的开发等。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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