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13-디옥시-안트라사이클린을 조제하기 위한 조성물 및 공정
专利权人:
发明人:
월쉬 제랄드 엠.,올슨 리차드 디.
申请号:
KR1020077010414
公开号:
KR1012630430000B1
申请日:
2005.11.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
13- useful synthesis of benzene to pay the increased yield from 13-deoxy anthracycline-sulfonyl hydrazone with an anthracycline, a reduction reaction is held without stirring at about 55 to 64 13- benzene-sulfonyl improved method for reducing the hydrazone with an anthracycline 13-deoxy anthracycline. The reaction is completed by addition of aqueous bicarbonate to form a precipitate and the 13-deoxy anthracycline. The precipitate was filtered, the precipitate and the filtrate is extracted with additional organic solvent. Won 13-deoxy anthracycline is converted into 5-imino-13-deoxy anthracycline by reaction with methanolic ammonia. The reaction does not require the extraction of the product of neutralization is carried out by acid or pyridinium salt instead of a strong acid reaction, and thus may facilitate the purification.합성 13-디옥시안트라사이클린에서 향상된 수율을 내는 데 유용한 13-벤젠설포닐하이드라존 안트라사이클린과, 환원 반응이 약 55 ℃ 내지 64 ℃에서 교반 없이 유지되는 13-벤젠-설포닐하이드라존 안트라사이클린을 13-디옥시안트라사이클린으로 환원하는 향상된 방법. 상기 반응은 침전물과 13-디옥시안트라사이클린을 형성하는 수성 중탄산염을 첨가함으로써 완료된다. 상기 침전물은 여과되고, 상기 침전물 및 여과액은 유기 용매로 별도 추출된다. 원 13-디옥시 안트라사이클린은 메탄올성 암모니아와의 반응에 의해 5-이미노-13-디옥시 안트라사이클린으로 변환된다. 상기 반응은 강산 대신에 산성 피리디늄 염에 의해 수행되어 반응의 중화나 생성물의 추출이 필요 없고, 이에 따라 정제를 용이하게 할 수도 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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