制备替诺福韦的新方法
- 专利权人:
- 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
- 发明人:
- 仲伯华,朱红元,何新华,刘河,陈兰福
- 申请号：
- CN200910143524.5
- 公开号：
- CN101906119B
- 申请日:
- 2009.06.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及制备替诺福韦的新方法。具体地说，本发明涉及制备抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦特别是其一水合物的方法，该方法采用(取代)三苯基氯甲烷XIII对(R)-1，2-丙二醇的端位羟基保护，然后和磺酰氧甲基膦酸二烷基酯类V缩合得到XV，在有机酸水溶液中水解脱去XV端位羟基的保护基得中间体XI；将中间体XI的磺酸酯XII和腺嘌呤缩合得到中间体VII，然后用三甲基溴硅烷(TMSBr)将VII转变为相应膦酸三甲基硅酯类VIII，最后水解得目的物。本发明阐述的工艺路线简短，操作简便，原料价廉易得，有利于大规模生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
