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FXR受体调节剂及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 广州市恒诺康医药科技有限公司
- 发明人:
- 张健存,邹晴安,陈延维,刘劲松
- 申请号：
- CN201610011327.8
- 公开号：
- CN106946867B
- 申请日:
- 2016.06.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种FXR受体调节剂及其制备方法和用途,属于药物化学领域。本发明的具有式I结构特征的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体或溶剂化物或前药,能够与FXR(即NR1H4)受体结合,并作为FXR受体的激动剂或部分激动剂,进而能够应用于预防和治疗由FXR介导的疾病,例如慢性肝内或肝外胆汁淤积病症,由慢性胆汁淤积病症或者急性肝内胆汁淤积病症导致的肝纤维化,或者慢性乙型肝炎,或者胆囊结石,或者肝癌,或者结肠癌,或者肠道炎性疾病等。特别是其中,部分化合物,对FXR激动的EC50达到100nM以下,显示出了非常好的FXR激动活性,具有非常优越的应用前景,为临床治疗由FXR介导的疾病提供了新的药物选择。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
