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FURO [3,2-B]PYRROL-3-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS CYSTEINYL PROTEINASE INHIBITORS
专利权人:
发明人:
QUIBELL MARTIN,QUIBELL MARTIN,WATTS JOHN PAUL,WATTS JOHN PAUL
申请号:
PL07766233
公开号:
PL2046797T3
申请日:
2007.07.13
申请国别(地区):
PL
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, complex or pro-drug thereof (I), wherein: one of R1 and R2 is H, and the other is selected from F and Cl, or R1 and R2 are both F R3 is selected from cyclopentyl and cyclohexyl R4 is an optionally substituted 5- or 6-membered monocyclic or an 8- to 10-membered bicyclic aryl or heteroaryl ring which includes up to four heteroatoms. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of such compounds in the treatment of a disease selected from osteoporosis, Pagets disease, Chagass disease, malaria, gingival diseases, hypercalaemia, metabolic bone disease, diseases involving matrix or cartilage degradation, and bone cancer disorders such as bone metastases and associated pain.La présente invention concerne des composés de formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, un composé de formule (I) ou un sel, un hydrate, un complexe ou un promédicament pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule (I), un radical parmi R1 et R2 représente H et lautre radical représente F ou Cl, ou R1 et R2 représentent chacun F R3 représente cyclopentyle ou cyclohexyle R4 représente un noyau aryle ou hétéroaryle monocyclique à 5 ou 6 membres ou bicyclique comprenant 8 à 10 membres éventuellement substitué comprenant jusquà quatre hétéroatomes. Linvention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule (I), ainsi que lutilisation de ces composés pour traiter une maladie telle que lostéoporose, la maladie de Paget, la maladie de Chagas, le paludisme, les affections des gencives, lhypercalcémie, la maladie métabolique des os, les maladies impliquant une dégradation de la matrice ou du cartilage et les troubles liés au cancer des os, tels que les métastases osseuses et la douleur associée.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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