エモリー ユニバーシティー;ジョージア ステイト ユニバーシティ リサーチ ファンデーション, インコーポレイテッド;CHILDREN'S HEATLHCARE OF ATLANTA INC;チルドレンズ ヘルスケア オブ アトランタ, インコーポレイテッド;GEORGIA STATE UNIV RESEARCH FOUNDATION INC;EMORY UNIV
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide anthraquinone analogs and methods of making and using thereof.SOLUTION: Rhein analogs that exhibit anti-proliferative activity, particular against cancer cells, are described herein. In some embodiments, the compounds contain a flat or planar ring system. Such a ring system is actuated by facilitating non-covalent binding of the compounds to the DNA complex, such as by intercalation. In some embodiment, the compounds contain a flat or planar ring system as described above and one or more substituents which are alkylating moieties, electrophilic groups or Michael acceptors or groups which contain one or more alkylating moieties, electrophilic groups and/or Michael acceptors. The compounds described herein can also contain one more functional group to improve the solubility of the compounds.SELECTED DRAWING: None【課題】アントラキノン類似体ならびにその作製方法および使用方法を提供すること。【解決手段】抗増殖性作用を、特にがん細胞に対して示すレイン類似体が、本明細書に記載されている。一部の実施形態では、化合物は、平坦または平面的環系を含有する。このような環は、例えば、インターカレーションによる、DNA複合体への化合物の非共有結合を促進することによって作動する。一部の実施形態では、化合物は、上記のような平坦または平面的環系と、アルキル化部分、求電子基もしくはマイケルアクセプター、または1つもしくは複数のアルキル化部分、求電子基および/もしくはマイケルアクセプターを含有する基である1個または複数の置換基とを含有する。本明細書に記載されている化合物はまた、化合物の溶解性を改善するもう1つの官能基を含有することができる。【選択図】なし