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고순도 보센탄의 개선된 제조방법
专利权人:
发明人:
이충렬,조현창,박태종,조동옥
申请号:
KR1020120132058
公开号:
KR1014710470000B1
申请日:
2012.11.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
the present invention is a dual Endo -serine (endothelin) receptor antagonism on by pulmonary arterial hypertension (PAH) Therapeutics as used relates in beam ambrisentan (bosentan) the improved production method , which can be synthesized in high purity . By using the manufacturing method of the present invention, one hydroxyl group is tetrahydropyranyl (THP) or tetrahydrofuran (THF) and ethylene glycol protected compound with a heterocyclic group , such as the coupling reaction , the reaction by-products produced in a conventional way when there is a problem that has been a by-product of ethylene glycol dimer and 6- hydroxy ambrisentan without a high level of security and high purity purification process by completely rule out the effect of the production yield .본 발명은 듀얼 엔도세린(endothelin) 수용체 길항 작용에 의하여 폐동맥 고혈압(PAH) 치료제로 사용되고 있는 보센탄(bosentan)을 고순도로 합성할 수 있는 개선된 제조방법에 관한 것이다.본 발명의 제조방법에서는 한쪽 하이드록실기가 테트라하이드로피란(THP) 또는 테트라하이드로퓨란(THF)과 같은 헤테로사이클릭 그룹으로 보호된 에틸렌글리콜 화합물을 커플링 반응에 이용함으로써, 종래 제조방법에서 반응부산물로서 문제시 되어온 에틸렌글리콜 다이머와 6-하이드록시 부산물이 생성을 완전히 배제시킴으로써 고도의 정제과정 없이도 고순도 보센탄을 고수율로 수득하는 효과가 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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