The present invention relates to the field of drug delivery. More specifically, the present invention provides methods and compositions useful for transepithelial delivery of therapeutics, vaccines and diagnostics. In certain embodiments, a composition comprises a transcytosis enhancer, a cargo agent, and a pharmaceutically acceptable carrier. In a specific embodiment, the transcytosis enhancer comprises N-ethylmaleimide or derivative thereof. In a specific embodiment, the transcytosis enhancer is a Serine Protease Autotransporters of Enterobactericeae (SPATE) protease. In a more specific embodiment, the SPATE protease is Extracellular Serine Protease Plasmid (O157)-encoded) (EspP).La présente invention concerne le domaine dadministration de médicament. Plus spécifiquement, la présente invention concerne des procédés et des compositions utiles pour ladministration transépithéliale dagents thérapeutiques, de vaccins et dagents de diagnostic. Dans certains modes de réalisation, une composition comprend un amplificateur de transcytose, un agent cargo et un support pharmaceutiquement acceptable. Dans un mode de réalisation spécifique, lamplificateur de transcytose comprend du N-éthylmaléimide ou un dérivé de ce dernier. Dans un mode de réalisation spécifique, lamplificateur de transcytose est une protéase de sérine protéase auto-transporteur dentérobactériacées (SPATE). Dans un mode de réalisation plus spécifique, la protéase SPATE est un plasmide de sérine protéase extracellulaire (O157) codé (EspP).