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Etinilo derivatives
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE, Georg,O,HARA, Fionn,PLANCHER, Jean-Marc,VIEIRA, Eric,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel
申请号:
CO2017011010
公开号:
CO2017011010A2
申请日:
2017.10.27
申请国别(地区):
CO
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present Invention relates to compounds of formula I, wherein R1 is Hydrogen, F or cl; l is a link or alquileno Bottom; R2 is - (CH2) n-alkyl LowerLower alkyl substituted by halogen - (CH2) NC (OR) or lower alkyl, phenyl substituted Lower alkyl or Halogen, or is a heteroaryl Group of 5 or 6 members selected from pyridinyl,Pirimidinilo, piridazinilo, thiazolyl, imidazolilo, pirazolilo or triazolilo, which are optionally substituted by Halogen, Lower Lower alkyl, alkoxy, OR =, Benzyloxy, cicloalcoxi, Hydroxy,Cyano substituted by Halogen, Lower alkyl, N - (CH2) or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; R3 is Hydrogen or lower alkyl) - N - (CH2) Lower alkyl; R4 is phenyl or pyridinyl pirimidinilo,Optionally replaced by F and CF or CCL; or a pharmaceutically acceptable Salt or acid Addition Salt, a racemic mixture.Or its corresponding enantiomer and / or optical Isomer and / or stereoisomers of the same.The compounds can be used for the treatment of Parkinson's disease, anxiety, obsessive compulsive disorder, emesis, neuroprotection, autism, cancer, depression and type 2 diabetes.La presente invención se refiere a compuestos de fórmula I, donde R1 es hidrógeno, F o Cl; L es un enlace o alquileno inferior; R2 es -(CH2) n-alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, -(CH2)nC(O)O-alquilo inferior, fenilo sustituido por alquilo inferior o halógeno, o es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado entre piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo o triazolilo, que están opcionalmente sustituidos por alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, =O, benciloxi, cicloalcoxi, hidroxi, ciano, alquilo inferior sustituido por halógeno, o por -(CH2)n-alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o -(CH2)n-alquilo inferior; R4 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, opcionalmente sustituido por F; Y es CF o CCl; o a una sal farmacéuticamente aceptable o sal de adición ácida, a una mezcla racémica, o a su correspondien
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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