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Regiospecific asymmetric deuterium enriched catecholamine derivatives and medicaments containing said compounds
专利权人:
インファール・アクティエンゲゼルシャフト
发明人:
ルドルフ-ギースベルト・アルケン,フランク・シュナイダー,ルドルフ-ギースベルト・アルケン
申请号:
JP2015555754
公开号:
JP2016513084A
申请日:
2014.02.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Wherein R1 is deuterium, R2 and R3 are independently selected from hydrogen and deuterium, and at least one of R2 and R3 is 0.02 mol% to 100 mol% deuterium. Deuterium enrichment in the range, and the deuterium enrichment of R2 and R3 is different from each other, the difference in deuterium enrichment between R2 and R3 is at least 5 percentage points, R4 is hydrogen, deuterium, C1 -C6 alkyl or C5-C6 cycloalkyl, deuterated C1-C6 alkyl or C5-C6 cycloalkyl, or a group that is easily hydrolyzed or enzymatically cleavable under physiological conditions] Catecholamine derivatives, and their physiologically acceptable salts and their stereoisomers, enantiomers or diastereomers in optically pure form are describedThe compound is easily obtained by mixing deuterated and non-deuterated compounds in a predetermined ratio. The compound exhibits an anti-Parkinson effect at lower doses and weaker side effects.一般式I 〔式中、R1は重水素であり、R2およびR3は独立して水素および重水素から選択され、前記R2およびR3の少なくとも一つは、0.02モル%~100モル%の重水素の範囲で重水素富化しており、およびR2およびR3の重水素富化は互いに異なり、R2およびR3の間の重水素富化の差は少なくとも5%ポイントであり、R4は水素、重水素、C1~C6アルキルまたはC5~C6シクロアルキル、重水素化されたC1~C6アルキルもしくはC5~C6シクロアルキル、または生理的条件下で容易に加水分解または酵素的に切断可能な基である〕の重水素化カテコールアミン誘導体、ならびにそれらの生理学的に許容される塩および光学的に純粋な形態でのそれらの立体異性体、エナンチオマーまたはジアステレオマーが記載される。前記化合物は、重水素化および非重水素化化合物を予め決定した比率で混合することにより容易に得られる。前記化合物は、より低い用量で抗-パーキンソン効果を示し、より弱い副作用を示す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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