Conformationally restricted, spatially defined 12-30 membered macrocyclic ring systems of type (I) are constituted by three distinct building blocks: an aromatic template a, a conformation modulator b and a spacer moiety c as detailed in the description and the claims. Macrocycles of type (I) are readily manufactured by parallel synthesis or combinatorial chemistry. They are designed to interact with specific biological targets. In particular, they show agonistic or antagonistic activity on the motilin receptor (MR receptor), on the serotonin receptor of subtype 5-HT2B (5-HT2B receptor), and on the prostaglandin F2 • receptor (FP receptor). They are thus potentially useful for the treatment of hypomotility disorders of the gastrointestinal tract such as diabetic gastroparesis and constipation type irritable bowl syndrome of CNS related diseases like migraine, schizophrenia, psychosis or depression of ocular hypertension such as associated with glaucoma and preterm labour.Les systèmes de macrocycles de type (I) ayant de 12 à 30 chaînons spatialement définis, à conformation contrainte ci-décrits sont constitués de trois éléments structuraux distincts : une matrice aromatique a, un modulateur de conformation b et un fragment espaceur c, comme détaillé dans la description et les revendications. Les macrocycles de type I selon linvention sont facilement à obtenir par synthèse parallèle ou chimie combinatoire. Ils sont conçus pour interagir avec des cibles biologiques spécifiques. Ils démontrent, en particulier, une activité agoniste ou antagoniste sur le récepteur de la motiline (récepteur MR), sur le récepteur de la sérotonine sous-type 5-HT2B (récepteur 5-HT2B), et sur le récepteur de la prostaglandine F2 (récepteur FP). Ils sont, par conséquent, potentiellement utiles pour traiter les troubles dhypomotilité de lappareil gastro-intestinal tels que la gastroparésie diabétique et le syndrome de lintestin irritable du type constipation les maladies liées au SNC comme la m
