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3-HYDR0XY-1,5-DIHYDR0-PYRR0L-2-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE FOR THE TREATMENT OF ULCER, CANCER AND OTHER DISEASES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07822336.9
公开号:
EP2089383B1
申请日:
2007.11.08
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, R1 represents heteroaryl, -carbocyclyl-heteroaryl, -alkenylheteroaryl or -alkylheteroaryl R2 represents hydrogen halogen alkenyl alkynyl -alkenylaryl -alkenylheteroaryl alkyl, which may optionally be substituted by one or more groups selected from halogen, hydroxyl, alkoxy-, -thioalkyl, -C(O)OH and -C(O)O-alkyl carbocyclyl, which may optionally be substituted by one or more groups selected from alkyl, halogen, hydroxyl, alkoxy-, -thioalkyl, -C(O)OH and -C(O)O- alkyl -alkylcarbocyclyl -alkylheterocyclyl aryl heteroaryl heterocyclyl -alkylaryl -alkyl(aryl)2, -alkylheteroaryl -aryl-heteroaryl -heterocyclyl-aryl -aryl-aryl -heteroaryl-aryl -heteroaryl-heteroaryl, and -C(O)R4 R3 represents halogen alkyl optionally substituted by one or more groups selected from halogen, hydroxyl, alkoxy, thioalkyl, -C(O)OH and -C(O)O-alkyl aryl heteroaryl -C(O)R5 R4 and R5 independently represent alkyl, aryl, heteroaryl, -alkylaryl, -alkylheteroaryl, carbocyclyl, heterocyclyl, -alkylcarbocyclyl and -alkylheterocyclyl, with the proviso that, when R1 is imidazolyl, -carbocyclyl-imidazolyl, -alkenyl-imidazolyl or -alkyl-imidazolyl, then R3 may not be -C(O)R5.La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I), des combinaisons de ces derniers ainsi que leurs utilisations pour le traitement de maladies. Dans la formule, R1 représente hétéroaryle, -carbocyclyl-hétéroaryle, -alcénylhétéroaryle ou -alkylhétéroaryle R2 représente hydrogène halogène alcényle alcynyle -alcénylaryle -alcénylhétéroaryle alkyle, qui peut être éventuellement remplacé par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi halogène, hydroxyle, alcoxy-, -thioalkyle, -C(O)OH et -C(O)O-alkyle carbocyclyle, qui peut être éventuellement remplacé par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi alkyle, halogène, hydroxyle, alcoxy-, -thioalkyle, -C(O)OH et -C(O)O- alkyle -alkylcarbocyclyle -alkylhétérocycl
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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