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氘代N-[5-(嘧啶-2-氨基)-2,4-二取代苯基]-反式-2,4-戊二烯酰胺
- 专利权人:
- 天津大学
- 发明人:
- 马军安,曾俊良,聂晶
- 申请号：
- CN201810171640.7
- 公开号：
- CN108101889A
- 申请日:
- 2018.03.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种氘代N‑[5‑(嘧啶‑2‑氨基)‑2,4‑二取代苯基]‑反式‑2,4‑戊二烯酰胺,如式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其前药。与现有技术相比,本发明以氘原子取代了相关部位的氢原子,体积变化不明显,含氘有机化合物进入机体后不易被体内活性物质所识别,且由于碳‑氘键稳定不易断裂,含氘有机化合物氧化还原性增强,使其在体内不易被代谢降解,阻碍其正常代谢循环,同时其脂肪链长脂溶性高,从而增强了式(I)所示的氘代物的生物利用度,因此将其用于治疗或预防癌症,在体内降解速度减慢,延长了药物的半衰期,增加了血药浓度,扩大了给药时间间隔,最终减小了医疗剂量,降低了其毒副作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
