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成纤维细胞生长因子受体抑制剂及其用途
专利权人:
NANJING TRANSTHERA BIOSCIENCES CO. LTD.;南京药捷安康生物科技有限公司
发明人:
WU, Frank,吴永谦,LI, Jin,李进
申请号:
CNCN2017/096848
公开号:
WO2018/040885A1
申请日:
2017.08.10
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided are an irreversible inhibitor of a fibroblast growth factor receptor (FGFR) as indicated by formula I, a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a pharmaceutical preparation, a pharmaceutical composition and an application thereof. R1, R2, R3, R4, ring A, Ar, ring B and warhead are as defined in the specification. The compound has high-efficiency and high-selectivity inhibition of a fibroblast growth factor receptor and can be applied to the treatment of abnormal FGF/FGFR-mediated diseases, in particular the treatment of cancers.L'invention concerne un inhibiteur irréversible d'un récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) tel qu'indiqué par la formule I, un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréoisomère, une préparation pharmaceutique, une composition pharmaceutique et une application de celui-ci. R1 , R2 , R3 , R4 , le cycle A, Ar, le cycle B et la charge sont tels que définis dans la description. Le composé présente une efficacité élevée et une forte inhibition de la sélectivité d'un récepteur du facteur de croissance des fibroblastes, ledit composé pouvant être appliqué au traitement de maladies à médiation par FGF/FGFR anormale, en particulier le traitement du cancer.提供了一种式I所示的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)不可逆抑制剂,其药学上可接受的盐、立体异构体,药物制剂、药物组合物及其应用。R 1、R 2、R 3、R 4、环A、Ar、环B以及warhead如说明书中所定义。所述化合物对成纤维细胞生长因子受体具有高效的和高选择性的抑制作用,可以应用于FGF/FGFR异常介导的相关疾病的治疗,尤其是在癌症疾病方面的治疗。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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