他喷他多的氨基甲酸酯类衍生物及其制备与应用
- 专利权人:
- 沈阳药科大学;沈阳药大制剂新技术有限公司
- 发明人:
- 许佑君,王文娟,傅鼎鼎,常燕南,何仲贵
- 申请号：
- CN201010184197.0
- 公开号：
- CN101845002B
- 申请日:
- 2010.05.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于制药领域，具体为通式为I的他喷他多氨基甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐，及其制备方法与用途。本发明将他喷他多分子中的酚羟基，通过化学合成方法进行结构改造，在该位置引入适宜的载体基团，来合成其氨基甲酸酯型前药。此类氨基甲酸酯所采用的胺类均为脂肪胺，其中二甲胺或甲胺片段均易在体内发生脱甲基代谢，便于原药他喷他多的释放。同时，氨基甲酸酯结构的存在，增加了此类前药的化学稳定性，也可显著改善其口服生物利用度，减少其给药剂量、减低其毒副作用，可进一步开发为新型他喷他多类镇痛药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
