THE UNITED STATES OF AMERICA; as represented by THE SECRETARY; DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES
发明人:
SHI, Genbin,SHAW, Gary X.,JI, Xinhua
申请号：
USUS2011/038744
公开号：
WO2011/159471A3
申请日:
2011.06.01
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The disclosure provides linked purine pterin compounds and analogues thereof that are novel HPPK inhibitors. The HPPK inhibitors described herein are compounds and the pharmaceutically acceptable salts thereof of general Formula I: (I). The variables, e.g. A1 to A3, R1 to R4, L1, L2, B1, and B2 are described herein. Compounds and salts of Formula I bind to HPPK with high affinity and specificity. Pharmaceutical compositions containing an HPPK inhibitor of Formula I and methods of treating a bacterial infection in a patient by providing one or more HPPK inhibitors of Formula I to the patient are also provided. Processes and intermediates useful for preparing compounds of Formula I are also provided. Methods of using the disclosed compounds to guide the development of additional novel anti-bacterial agents are also provided.La présente invention concerne des composés de purine-ptérine liés et des analogues de ceux-ci qui sont de nouveaux inhibiteurs de HPPK. Les inhibiteurs de HPPK présentement décrits sont des composés et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci de formule générale I : (I). Les variables, par exemple A1 à A3, R1 à R4, L1, L2, B1, et B2 sont présentement décrites. Les composés et sels de formule I se lient à HPPK avec une affinité et une spécificité élevées. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques contenant un inhibiteur de HPPK de formule I et des procédés de traitement dune infection bactérienne chez un patient en fournissant un ou plusieurs inhibiteurs de HPPK de formule I au patient. La présente invention concerne en outre des procédés et des intermédiaires utiles pour préparer des composés de formule I. La présente invention concerne en outre des procédés dutilisation des composés décrits pour guider le développement de nouveaux agents antibactériens additionnels.
