VERKADE, Jorge Merijn Mathieu,WIJDEVEN, Maria Antonia,VAN DE SANDE, Petrus Josephus Jacobus Maria,VAN BERKEL, Sander Sebastiaan,VAN DELFT, Floris Louis
申请号：
NLNL2015/050697
公开号：
WO2016/053107A1
申请日:
2015.10.05
申请国别(地区):
NL
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to a compound comprising an alpha-end and an omega-end, the compound comprising on the alpha-end a reactive group Qlcapable of reacting with a functional group F1present on a biomolecule and on the omega-end a target molecule, the compound further comprising a group according to formula (1) or a salt thereof: Said compound may also be referred to as a linker-conjugate. The invention also relates to a process for the preparation of a bioconjugate, the process comprising the step of reacting a reactive group Q1of a linker-conjugate according to the invention with a functional group F1of a biomolecule. The invention further relates to a bioconjugate obtainable by the process according to the invention. In a preferred embodiment, the invention concerns a process for the preparation of a bioconjugate via a cycloaddition, such as a (4+2)-cycloaddition (e.g. a Diels-Alder reaction) or a (3+2)-cycloaddition (e.g. a 1,3-dipolar cycloaddition).La présente invention concerne un composé comprenant une extrémité alpha et une extrémité oméga, le composé comprenant sur l'extrémité alpha un groupe réactif Q1, capable de réagir avec un groupe fonctionnel F1 présent sur une biomolécule et sur l'extrémité oméga une molécule cible, le composé comprenant en outre un groupe répondant à la formule (1) ou un sel de celui-ci. Ledit composé peut également être désigné par conjugué de lieur. L'invention concerne également un procédé de préparation d'un bioconjugué, le procédé comprenant l'étape consistant à faire réagir un groupe réactif Q1 d'un conjugué de lieur selon l'invention avec un groupe fonctionnel F1 d'une biomolécule. L'invention concerne en outre un bioconjugué pouvant être obtenu par le procédé selon l'invention. Dans un mode de réalisation préféré, l'invention porte sur un procédé de préparation d'un bioconjugué par le biais d'une cycloaddition, telle qu'une cycloaddition (4+2 (comme par exemple une réaction de Diels-Alder) ou une cycloaddition (3+2
