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NOUVEAUX DÉRIVÉS DE NICOTINAMIDE ET LEURS SELS
专利权人:
TAMURA, Takashi;FUJIFILM CORPORATION;水本 真介;佐藤 公彦;田村 崇;藤原 秀安;HAGIWARA, Shinji;国吉 栄喜;FUJIWARA, Hideyasu;萩原 真二;SATO, ;富士フイルム株式会社;MIZUMOTO, Shinsuke;YAMAMOTO, Mari;山本 真理;KUNIYOSHI, Hidenobu;SATO, Kimihiko
发明人:
TAMURA, Takashi,田村崇,KUNIYOSHI, Hidenobu,国吉栄喜,HAGIWARA, Shinji,萩原真二,YAMAMOTO, Mari,山本真理,FUJIWARA, Hideyasu,藤原秀安,SATO, Kimihiko,佐藤公彦,MIZUMOTO, Shinsuke,水本真介,SATO, Yuichiro,佐藤雄一朗,KURIHARA, Hideki,栗原秀樹,KU
申请号:
JPJP2011/065530
公开号:
WO2012/002577A1
申请日:
2011.06.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided are compounds having excellent Syk-inhibitory activity and pharmaceutical compositions. Specifically provided are: nicotinamide derivatives represented by general formula (I) or salts thereof; and pharmaceutical compositions for the treatment of Syk-related diseases, which contain the nicotinamide derivatives or the salts thereof. In general formula (I), R1 is a halogen atom; R2 is C1-12 alkyl, C2-12 alkenyl, C2-12 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, aryl, aralkyl (wherein the alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms), or a heterocyclic group, each being optionally substituted; R3 is aryl or a heterocyclic group, each being optionally substituted; R4 and R5 are each a hydrogen atom or the like; and R2 and R4 together with the nitrogen atom to which R2 and R4 are bonded may form an optionally substituted cyclic amino group.La présente invention concerne des composés présentant une excellente activité inhibitrice de la kinase Syk et des compositions pharmaceutiques. De manière spécifique, la présente invention concerne: des dérivés de nicotinamide de formule générale (I) ou leurs sels ; et des compositions pharmaceutiques pour le traitement de maladies liées à la kinase Syk, qui contiennent les dérivés de nicotinamide ou leurs sels. Dans la formule générale (I): R1 est un atome d'halogène; R2 est alkyle C1-12, alcényle C2-12, alcynyle C2-12, cycloalkyle C3-8, aryle, aralkyle (où la fraction alkyle comprend 1 à 6 atomes de carbone), ou un groupe hétérocyclique, chacun étant éventuellement substitué ; R4 et R5 représentent chacun un atome d'hydrogène ou analogue ; et R2 et R4 ensemble avec l'atome d'azote auquel R2 et R4 sont liés peuvent former un groupe amino cyclique éventuellement substitué.本発明の目的は、優れたSyk阻害活性を有する化合物および医薬組成物の提供である。本発明によれば、一般式(I)(式中、R1はハロゲン原子を示し、R2は、夫々置換基を有していてもよいC1-12アルキル基、C2-12アルケニル基、C2-12アルキニル基、C3-8シクロアルキル基、アリール基、アルC1-6アルキル基または複素環式基を示し、R3は、置換基を有していてもよい、アリール基または複素環式基を示し、R4およびR5は水素原子等を示し、R2およびR4は、それらが結合する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい環状アミノ基を形成してもよい。)で表されるニコチンアミド
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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