KELLS, Kevin W.,KANTE, Abbulu,GERSTER, Jenny L.,REY, Allan W.
申请号:
CACA2014/000235
公开号:
WO2014/138905A1
申请日:
2014.03.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to hemi-DMSO solvate of sorafenib tosylate, a process for its preparation and pharmaceutical formulation thereof. The process comprises preparing a solution of sorafenib tosylate in DMSO, by the addition of DMSO to sorafenib base, followed by the addition of />-toluenesulphonic acid monohydrate, or the addition of DMSO to sorafenib tosylate, and the subsequent addition of propylene glycol to the mixture to form a suspension, from which the hemi-DMSO solvate is isolated with or without dilution with isopropanol.La présente invention concerne le solvate de semi-DMSO du tosylate de sorafénib, un procédé permettant de le préparer et une formulation pharmaceutique le contenant. Le procédé comprend la préparation dune solution de tosylate de sorafénib dans le DMSO, par ajout de DMSO à une base de sorafénib, puis lajout dacide p-toluènesulfonique monohydraté, ou lajout de DMSO au tosylate de sorafénib, puis lajout de propylène glycol au mélange pour former une suspension, à partir de laquelle le solvate de semi-DMSO est isolé avec ou sans dilution avec de lisopropanol.